555

Toote üksikasjad

Tadalafiili omadused

sulamistemperatuur 298-300 kraadi; Eripööre D20 +71.0 kraad ; Keemistemperatuur 679,1 ± 55,0 kraadi (ennustuslik); Tihedus 1,51 ± 0,1 g/cm³ (ennustuslik); Leekpunkt 2 kraadi; Säilitamistingimused: suletuna kuivas kohas, 2-8 kraadi juures; Lahustuvus DMSO-s: 20 mg/ml, selge; Happesuse koefitsient (pKa): 16,68 ± 0,40 (ennustuslik); Vorm: pulber; Värv: valge kuni beež; Optiline aktiivsus

Ülevaade

Tadalafiili (Tadalafiili) molekulvalem on C22H19N3O4 ja molekulmass 389,4. Seda on laialdaselt kasutatud meeste erektsioonihäirete raviks alates 2003. aastast kaubanime Cialis all. 2008. aastal müüs Eli Lilly and Company selle PAH raviks kasutatava ravimi turustamisõigused United Therapeuticsile. 2009. aasta juunis kiitis FDA USA-s heaks tadalafiili pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooniga (PAH) patsientide raviks kaubamärgi Adcirca all. Tadalafiil, mida turustati esmakordselt 2003. aastal erektsioonihäirete (ED) ravi keemiaraamatuna, hakkab toimima 30 minutit pärast manustamist, kuid selle efektiivsus kestab 2 tundi ja kestab 36 tundi, ilma et toit seda mõjutaks. Tadalafiili manustatakse annustes 10 mg või 20 mg, soovitatav algannus on 10 mg. Annuse kohandamine põhineb patsiendi reaktsioonil ja kõrvaltoimetel. Turueelsed uuringud on näidanud, et 10 või 20 mg tadalafiili suukaudne manustamine 12 nädala jooksul andis efektiivsuse vastavalt 67% ja 81%. Arvukad uuringud on näidanud tadalafiili efektiivsust ED ravis.

Näidustused

Tadalafiili kasutatakse erektsioonihäirete (ED) ja pulmonaalse arteriaalse hüpertensiooni raviks meestel.

Toimemehhanism

Erektsioonihäired: Tadalafiil, nagu ka sildenafiil, on selektiivne 5. tüüpi fosfodiesteraasi (PDE5) suhtes, kuid selle struktuur erineb sildenafiili omast ja kõrge -rasvasisaldusega eine ei sega selle imendumist. Seksuaalse stimulatsiooni korral katalüüsib lämmastikoksiidi süntaas (NOS) lämmastikoksiidi (NO) sünteesi substraadist L-arginiinist peenise närvilõpmetes ja veresoonte endoteelirakkudes. NO aktiveerib guanülaattsüklaasi, mis muudab guanosiintrifosfaadi tsükliliseks guanosiinmonofosfaadiks (cGMP), aktiveerides seeläbi cGMP-sõltuva proteiinkinaasi, mis viib kaltsiumioonide kontsentratsiooni vähenemiseni corpus cavernosum'i silelihasrakkudes, põhjustades corpus cavernosum'i silelihaste lõdvestamist. 5. tüüpi fosfodiesteraas (PDE5) lagundab cGMP mitteaktiivseteks toodeteks, põhjustades peenise lõtvumise. Tadalafiil inhibeerib PDE5 lagunemist, mille tulemuseks on cGMP akumuleerumine ja corpus cavernosum silelihaste lõdvenemine, mille tulemuseks on erektsioon. Kuna nitraadid on NO doonorid, võib nende kombineeritud kasutamine tadalafiiliga oluliselt tõsta cGMP taset ja põhjustada tõsist hüpotensiooni. Seetõttu on nende kombineeritud kasutamine kliinilises praktikas vastunäidustatud.

Cialis, tuntud ka kui tadalafiil, on Eli Lilly and Company poolt välja töötatud suukaudne ravim erektsioonihäirete raviks. See on teise -põlvkonna fosfodiesteraas 5 inhibiitor. Uurimisaruanded näitavad, et võrreldes sildenafiiliga on Cialise toime palju kiirem, kuludes ligikaudu 15{5}}20 minutiga, ja kauem, kuni 36 tundi. Selle T1/2 on 17,5 tundi. Uuringus, milles osales 348 kerge kuni raske erektsioonihäirega meest, randomiseeriti patsiendid saama kas 20 mg tadalafiili või platseebot. Tulemused näitasid, et platseeboga võrreldes parandas tadalafiil 20 mg 24 ja 36 tundi pärast annustamist vahekorra edukust. Enamik mehi suutis 36 tunni jooksul olla kaks edukat vahekorda. Kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste olid sarnased platseebo puhul täheldatuga. Peavalud ja seedehäired esinesid tadalafiili rühmas enam kui 5%-l meestest. Kõrvaltoimed: Tõsistest kõrvaltoimetest, sealhulgas punetusest ja nägemishäiretest, ei teatatud. Peavalud ja seedehäired esinesid harva. [Ettevaatusabinõud] See toode on vastunäidustatud patsientidele, kes kasutavad praegu nitraate, kellel on stenokardia, südamehaigus, kontrollimatu hüpertensioon või hüpotensioon või kellel on viimase 6 kuu jooksul olnud insult.

Kasuta

Teise -põlvkonna fosfodiesteraas 5 inhibiitor, mida kasutatakse meeste erektsioonihäirete raviks.